随着中医药对膝骨关节炎（KOA）研究的不断深入，现代学者发现诸多中药可从分子层面干预信号通路延缓膝骨关节炎的进展。文中所述中药及其活性成分在干预膝骨关节炎的机制中与信号通路有着密切关系。中药及有效成分可在不同信号通路的传导下调控相应的靶向分子水平，抑制软骨炎性因子、细胞凋亡、软骨基质降解及促进软骨细胞自噬，以达到减轻滑膜炎性水肿和延缓软骨退变的目的。现对国内外中药干预KOA的研究进行系统性总结：黄芩素等可通过阻断磷脂酰肌醇-3激酶/蛋白激酶（PI3K/Akt）信号通路，减少软骨细胞炎性因子、凋亡及促进自噬；山茱萸新苷Ⅰ等成分降低Janus激酶2/信号转导和转录激genetic prediction活因子3（JAK2/STAT3）通路磷酸化活C59体外性改善滑膜炎症、延缓软骨基质退变；丹酚酸A等中药活性成分可通过抑制核因子-κB（NF-κB）通路磷酸化，减轻炎症与软骨基质降解；大黄素等有效成分可降低Wnt/β-连环蛋白（Wnt/β-catenin）通路活性，抑制胶原蛋白与蛋白多糖分解；罗汉果皂苷Ⅵ等通过阻断p38丝裂原活化蛋白激酶（p38 MAPK）信号传导，抑制细胞凋亡；木通皂苷D等可增强核因子E2相关因子2/血红素加氧酶1（Nrf2/HO-1）通路活性，抑制软骨细胞氧化应激；牛膝总皂苷等通过增强转化生长因子-β（TGF-β）/Smad信号传导，减少软骨基质降解；藏红花素通过激发河马-Yes相关蛋白（Hippo-YAP）活性抑制软骨炎症与凋亡因子增加；川芎嗪阻断Notch通路改善软骨细胞形态与异常；齐墩果酸等通过发挥雌激素信号通路，减轻软骨基质破坏与退变。以上总结旨在为今后开展KOA临床与实验CHIR-99021供应商研究提供借鉴。