目的 研究桔皮素对非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer,NSCLC）的作用效果及肿瘤干性MEK抑制剂的影响，并寻找其发挥作用的分子机制。方法 通过细胞计数实验、细胞克隆实验研究桔皮素对NSCLC细胞体外增殖的影响，transwell实验检测桔皮素对NSCLC细胞侵袭的影响，裸鼠荷瘤实验检测桔皮素对NSCLC细胞体内增更多殖的影响，自我更新实验和CD133、Nanog蛋白表达检测桔皮素对NSCLC细胞肿瘤干性的影响，蛋白免疫印迹（Western blotting,WB）实验检测PI3K/AKT/mTOR信号通路相关蛋白的表达。结果 细胞计数实验、克隆形成实验以及裸鼠荷瘤实验显示，桔皮素可以抑制NSCLC细胞系的增殖活动、克隆形成能力以及在体内的增殖能力。自我更新实验显示桔皮素可以抑制NSCLC细胞的自我更新能力。WB实验显示桔皮素可抑制肿瘤干性标记物CD133和Nanog在肿瘤细胞系中的表Hepatosplenic T-cell lymphoma达；桔皮素可以抑制NSCLC细胞系中PI3K/AKT/mTOR信号通路相关蛋白的激活，而PI3K/AKT/mTOR信号通路激活剂可以部分缓解桔皮素对CD133和Nanog表达的抑制作用。结论 桔皮素可以抑制NSCLC细胞的肿瘤干性，其抑制效果可能与PI3K/AKT/mTOR信号通路有关。