高强度、超溶胀水凝胶微针的制备及体内外评价

急性痛风(Acute gouty arthritis,AGA)是关节内尿酸钠结晶(Monosodium urate,MSU)沉积导致的一GSK126生产商种强烈的炎症反应。水凝胶微针(HMNs)负载了秋水仙碱(Col)等治疗分子,已成为治疗AGA的一种微创治疗新策略。然而,HMN不相容的机械和溶胀性能限制了药物从HMNs系统中的扩散,这仍然是实际使用的挑战。本文采用紫外光响应性交联剂,在单体、光引发剂作用下原位聚合形成均匀的三维网络结构,制备并优化了一种具有高机械韧性的(11.53 N/针)和超溶胀的(2708%)HMNs。这种HMNs及其负载Col之后(Col-HMNs)均具有良好的生物相容性,不会引起皮肤炎症。Col-HMNs具有良好的载药效率(95%),并获悉更多满足了临床剂量的要求。体内外的透皮释放实验结果表明,Col-HMNs表现出持续释放的行为,符合一级动力学方程,避免了传统羧甲基纤维素可溶解微针(Col-CMC-DMNs)出现的药物突释行为。此外,Col-HMNs可以下调白介素(IL)-1β、IL-6和肿瘤细胞因子(TNF)-α等相关炎症因子,降低了大鼠踝关节中的血浆外渗和中性粒细胞浓度,在体内表现出显著的抗炎作用。这些结果表明,具有medical consumables高机械韧性和超溶胀性能的HMNs可以作为一种有效的Col载体来缓解AGA。