盐肤木根中1个17-表-达玛烷型三萜rhuslactone的分离、含量测定及其预防斑马鱼冠心病及血栓活性研究

采用质谱引导分离技术,从盐肤木根中得到化合物1。其HR-ESI-MS、NMR数据及量子化学计算核磁共振参数(qcc-NMR)计算结果表明,化合物1(rhuslactone)为罕见的17-表-达玛烷型三萜,含17α侧链。建立HPLC-ELSD测定盐肤木根中rhuslactone含量,方法经验证后应用于不同批次药材的含量测定。rhuslactone在0.021 3~1.07 μmol·mL~(-1)呈良好线性关系(r=0.997 6),平均加样回收率为99.34%(PD0325901半抑制浓度RSD 2.9%)。预防斑马鱼冠心病及血栓活性评价实验表明,rhuslactone在Genetic and inherited disorders0.11 nmol·mL~(-1)时显著减少冠心病斑马鱼的心脏扩大及静脉窦淤血面积,增加心输出量(CO)、血流速度(BFV)和心率,明显减少血栓形成。对CO和BFV的改善作用优于1.02 nmol·mL~(-1)的阳性药物地高辛,改善心率作用与地高辛相当。该研究为盐肤木根中rhuslactone的分离鉴定、质量控制及抗冠心病应用提供实验依据。值得一提的是,该研究指出现行版《中药化学》教材及部分科研论文在鉴定达玛烷型三萜C-17构型上存在的疏漏:未考虑化合Compound 3供应商物为17-表-达玛烷三萜的可能性,作者还整理了确定C-17构型的步骤。