桑白皮化学成分及生物活性研究

桑白皮为桑科植物桑(Morus alba L.)的干燥根皮,是我国的一味传D-Lin-MC3-DMA浓度统中药材,民间多用于治疗细菌感染、肺热咳嗽、哮喘、水肿等疾病,因此桑白皮曾一度成为科学家们的重点研究对象,天然药物化学研究人员现已从桑白皮中提取分离出了150多个化合物单体,其中黄酮类和芪类化合物为主要成分,同时药理研究人员发现桑白皮的粗提物和某些单体化合物均有神经保护、抗炎、抗微生物、抗肿瘤、抗糖尿病等生物活性。我国桑树资源丰富,且桑树的全身都是宝,尤其是桑树的根皮有良好的利用价值和开发潜力,所以本论文对桑白皮的化学成分及生物活性进行了系统的研究,论文一共分为四个章节:第一章详细阐述了桑白皮化学成分及生物活性的研究进展,根据参考文献可知,现已从桑白皮中提取分离出了黄酮类化合物和芪类化合物各60多种,其中黄酮类成分以二氢黄酮、二氢黄酮醇、黄酮为主,芪类成分以2-芳基苯并呋喃为主。桑白皮的生物活性有:抗炎、抗肿瘤、抗病毒、抗菌、心脏和肝脏保护、神经系统保护、抗氧化和治疗糖尿病等。第二章详细描述了桑白皮提取分离的全过程和单体化合物的鉴定结果,此研究采用75%乙醇提取桑白皮,随后采用多种分离方法(薄层色谱、硅胶、重结晶、凝胶、反相、HPLC等)对桑白皮乙酸乙酯部位进行系统的分离和纯化,最后再利用多种鉴定手段(核磁、紫外和质谱等)解析单体化合物,其结果是从桑白皮中分离出了62个单体化合物,其中包括15个二氢黄酮(1-15)、7个黄酮(16-22)、22个2-芳基苯并呋喃衍生物(23-44)、9个环状三萜(45-53)和1个开环三萜(57)、3个甾体(54-56)、2个生育酚(58,59)、2个香豆素(60,61)和1个脂肪酸酯(62)。值得注意的是,化合物1-4、45和60被鉴定为6个新化合物,化合物56、57和61为首次从桑科植物中分离得到,化合物49是第一次从桑属植物中被纯化出,而化合物50和55则是首次从桑树中被发现,这12个化合物将为桑科植物分类提供新的化学依据。第三章对从桑白皮中纯化出的黄酮类、芪类和香豆素类成分进行了体外抗炎、抗肿瘤活性评价。实验采用Griess法测定其抗炎活性,AY-22989供应商研究发现有4个桑白皮单体化合物,即化合物21、26、27和61具有一定的体外抗炎活性,其中化合物27的抗炎活性最佳,它的IC_(50)值为15.6±0.3μM,与阳性对照药L-NMMA的IC_(50)值15.2±0.2μM相当;此研究采用MTT法测定部分桑白皮单体化合物的体外抗肿瘤活性,研究发现有7个桑白皮单体化合物,即化合物6、7、12、22、25、28和34对人结直肠腺癌细胞(HCT8)的生长繁殖显示出一定的抑制作用,10个桑白皮单体化合物,即化合物10、11、17、18、19、31、37、38、39和40对2种人肿瘤细胞(HCT8和Hep G2)均表现出细胞毒性,其中化合物19对2种人肿瘤细胞的抑制作prebiotic chemistry用最强,其IC_(50)值分别为12.5和25.7μM,对HCT8癌细胞的抑制作用略强于阳性对照药物顺铂,对人正常肝细胞(LO2)的抑制作用略小于阳性对照药物顺铂。第四章则是对全文做出总结和展望。