目的Antiviral bioassay:利用拼合原理合成一系列尿石素B衍生物并探究其对人膀胱癌T24细胞的抗增殖活性。方法:通过烷基化反应，以尿石素B为母核，环状胺基结构(吡咯烷、N-甲基哌嗪、4-甲基哌啶、吗啡啉)为末端，1,3-二溴丙烷作为连接两者的柔性碳链，合成一系列尿石素B衍生物。同时利用CCK-8实验测定尿石素B衍生物和阳Vorinostat抑制剂性药5-氟尿嘧啶对人膀胱癌T24细胞的抗增殖活性。结果:成功合成了4种尿石素B衍生物；在CCK-8实验中，UB_1和UB_2作用不同时间的IC_(50)都大于150μmol·L~(-1),对T24细胞增殖抑制作用较小；UB_3与5-氟尿嘧啶抑制T24细胞增殖的S63845活性相当，而UB_4的抑制作用更加显著，在给药24,36,48 h后测得IC_(50)分别达到了16.95,15.51,6.34μmol·L~(-1)。结论:4种衍生物中UB_3和UB_4均可不同程度抑制膀胱癌T24细胞增殖，而UB_4抑制T24细胞增殖活性最强。该研究为尿石素B衍生物开发成抗癌活性高、溶解性好、成药性强、结构新颖的有效药物提供了科学依据。