化学成分单体的分离及其活性研究是天然药物研究的一大热点。从中药化学组分入手分离出很多单体化合物,但进入临床应用的药物分子并不多,更多临床应用的还是中药制剂。但Medial osteoarthritis是,单体化合物的分离对于新药创制以及挖掘中药作用机理仍然具有重要价值。三叶崖爬藤(Tetrastigma hemsleyanum Diels&Gilg.),亦称三叶青,在浙江、福建一带民间应用广泛。前人对三叶青活性研究多集中于混合物的活性研究。在浙江民间有低温服用三叶青的习俗;我们前期实验表明,三叶青乙醚提取物比乙醇提取物的抗炎效果更为明显。因此,本研究以乙醚为溶剂,结合低温超声提取技术,对三叶青成分及活性进行提取分离,主要结果如下:用乙醚从三叶青干燥块根粉末提取成分,利用硅胶色谱柱、重结晶等方法将三叶青乙醚提取物分成若干组份并进行分离纯化。共分离得到4个化合物Cell Cycle抑制剂,根据理化性质、质谱及核磁共振波谱数据确定其化学结构,分别鉴定为:2,6-二叔丁基对甲酚(1)、亚油酸-β-谷甾酯(2)、棕榈酸(3)、β-谷甾醇(4)。其中,化合物(1)和(2)为首次从三叶青中分离得到。用细菌脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的人微血管上皮细胞(human microvascular endothelial cells,HMEC-1)炎症模型对分离得到的粗组分及单体化合物进行抗炎活性分析,并用3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑嗅盐(3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5 diphenyl tetrazolium bromide,MTT)比色法测定了粗组分及单体化合物对HMEC-1细胞的毒性影响。结果发现,单体化合物只有(1)表现出抗炎活性,但是化合物(1)对HMEC-1细胞的毒性也很显著,selleck SBE-β-CDIC50为0.204 mmol/L,因此认为是它的毒性导致的抗炎效果。不过,由于粗组分均有很好的抗炎活性并且没有表现出明显的毒性,可以认为三叶青抗炎效果在多组分混合物中表现更加直接和明显。用MTT法检测单体化合物对非小细胞肺癌细胞A549及人结直肠细胞HT29的增殖抑制作用,即抗肿瘤效果。结果表明,化合物(1)对A549和HT29增殖有显著抑制作用,IC50分别为1.01 mmol/L和0.77 mmol/L。化合物(3)对A549和HT29的增殖抑制活性也很明显,IC50分别为0.199 mmol/L和2.34 mmol/L。验证了三叶青在民间用作抗肿瘤药物使用的科学性。用防腐剂为对照,用三叶青粉及三叶青乙醇提取物为有效成分添加物,制成含三叶青的两款牙膏,分别在4℃、20℃、37℃条件下处理90 d查看其前后变化。结果显示,在各温度处理90 d后,所制牙膏在表观上前后变化与新制牙膏无明显区别。